Эуфиллин

image product

Торговое название препарата (МНН): Эуфиллин

Действующее вещество (МНН): аминофиллин

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

1 мл раствора содержит:

активные вещества: теофиллин – 19,2 мг, этилендиамин – 4,8 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл

Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее  средство.

Код АТХ:  R03DA05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижет сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г – 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови – 7 мкг/мл. 60% эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани.  Эуфиллин проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери), в жировой ткани не накапливается. 90% препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата, в частности, у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, гипертензия в малом круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса (в составе комплексной терапии). 

Способ применения и дозы

Внутривенно.

В вену взрослым вводят медленно (в течениет4-6 минут) по 5-10 мл 2,4%  раствора (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие  дозы эуфиллина для  взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная 0,5 г.

Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Однако при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая – 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес. – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес. – 0,06-0,09 г., с 2 до 3 лет – 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия,  пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, распространенный атеросклероз сосудов, пациенты с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе).

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:  гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение   язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастралгия, диарея.

Со стороны центральной нервной системы:  головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, редко -  судороги, тошнота, рвота, бессонница, тремор.

Со стороны сердечно - сосудистой системы:   ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления вплоть до коллапса – при быстром в/в введении.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Местные реакции: уплотнение в месте введения – гиперемия, болезненность.

Прочие: ощущение «приливов»  к лицу, усиление диуреза, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, кожная сыпь, зуд кожи.

Лекарственные взаимодействия

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при применении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм) аминофиллина. Применение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции, снижает эффективность препаратов лития. С осторожностью эуфиллин применяют  одновременно с антикоагулянтами, с другими производными  теофиллина или пурина.

Повышает  вероятность развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения  желудочковых аритмий). Совместим со спазмолитиками. Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери  и потенциальный риск для плода или новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут оказать влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнению других потенциально опасных  видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон –при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость  дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Форма выпуска:

2,4 %  раствор для инъекций. По 5 мл  и 10 мл в ампулах

Условия хранения

В  защищенном от света месте, при температуре  не выше 25°С.

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По  рецепту

Производитель

АО «Узкимёфарм» им.С.К.Исламбекова,

 Республика Узбекистан, г.Ташкент, ул.Тарас Шевченко, дом 23, тел: 256-60-59