Лидокаин

image product

Торговое название препарата: Лидокаин

Действующее вещество (МНН): лидокаин (в виде лидокаина гидрохлорида).

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

активное вещество: лидокаина гидрохлорид – 10 мг; 20 мг; 100 мг.

впомогательные вещества: натрия хлорид, натра едкого 1 моль/л раствор, вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Местно анестезирующее средства.

Код АТХ: С01ВВ01

Фармакологические свойства

Местноанестезирующее средство, вызывает все виды анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Также обладает выраженными антиаритмическими свойствами. В механизме антиаритмического действия препарата важную роль играет уменьшение скорости спонтанной диастолической деполяризации в результате уменьшения основного тока ионов натрия и увеличения тока ионов калия.

В волокнах Пуркинье и мышцах желудочков (класс IB антиаритмических средств) препарат укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Также препарат повышает степень фибрилляции желудочков. На ЭКГ наблюдается сокращение расстояния Q-T. Сократимость миокарда не снижается либо снижается незначительно. Не действует на автономную нервную систему.

Фармакокинетика

70% препарата уже при первом прохождении через печень дезактивируется. В организме распределяется в большом объеме жидкости. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 1,5-6 мкг/мл, концентрация свыше указанной считается токсической. Степень связывания с белками плазмы составляет 60-80%. Действие кратковременное. Легко проникает в плаценту, жидкость головного и спинного мозга. При длительной инфузии период полувыведения 90 мин. При заболеваниях печени период полувыведения может удлиниться в 2-3 раза. В печени распадается путём гидролиза. В виде метаболитов выделяется  с мочой.

Показания к применению

В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяется: для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинальной анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр.

В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики моно и политопной желудочковой экстрасистолии  и тахикардии различного генеза, в том числе в острой стадии инфаркта миокарда, для купирования фибрилляции желудочков и как вспомогательное средство при дефибрилляции сердца,  при катетеризации и ангиокардиографии сердца и тому подобных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5% раствор. 0,5% раствор готовят разведением 2% или 10% раствора лидокаина в необходимом количестве стерильного физиологического раствора натрия хлорида. Общая доза не должна превышать 300 мг (600 мл 0,5% раствора).

Для анестезии периферийных нервов применяется 2% раствор; максимальная общая доза 400 мг (20 мл 2% раствора); для блокады нервных сплетений – 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии – не более 15 мл 2% раствора.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при проведении эндоскопических обследований) применяется 2 мл 10% раствора лидокаина.

Для удлинения действия препарата можно добавить 0,1% раствор адреналина гидрохлорида (на 5-10 мл препарата по 1 капле, но не более 5 капель на общее количество раствора).

В офтальмологии применяется 2% раствор: перед обследованием или перед хирургической операцией закапывают в глаза по 2 капли этого раствора 2-3 раза, с интервалом в 30-60 сек.

В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно: вначале струйно (в течение 3-4 минут) в среднем  в дозе 80 мг (4 мл 2% раствора), затем продолжают вводить капельно: в среднем в минуту по 1мл раствора, содержащего 2 мг.

Обычно для получения такого раствора 6 мл 2% раствора стерильным физиологическим раствором хлорида натрия доводят до 60 мл. В зависимости от состояния больного  инфузия может длиться 24-30 минут. Общее количество раствора (2 мг/мл), вводимого за сутки, не должно превышать 1200 мл.

После прекращения введения действие препарата продолжается в течение 1/2- 1 часа.

Также вначале вводят внутривенно струйно (медленно, в течение 3-4 минут 80 мг (4 мл 2% раствора) и одновременно внутримышечно (в ягодичную или дельтовидную мышцу)  400 мг (4 мл 10% раствора), затем через каждые 3 часа - внутримышечно по 200-400 мг (2-4 мл 10% раствора).

10% раствор вводят только внутримышечно!

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится, однако при быстром внутривенном введении  может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. При системном применении возможны также головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта,  нарушение зрения, снижение артериального давления, брадикардия, судорожные подергивания.

Противопоказания

Системное применение препарата противопоказано в следующих случаях: при повышенной индивидуальной чувствительности к местным анестетикам, являющимся амидопроизводными; при синдроме Вольф-Паркинсона и Скокс-Адамса; больным старческого возраста при слабости синусового узла; атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени и интравентрикулярной блокаде; суправентрикулярных аритмиях, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, нарушениях функции печени, при повышенной чувствительности к препарату. 

Особые указания

Пациентам с нарушениями деятельности печени (например, циррозе печени) или с недостаточным кровообращением в печени (например, при сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда), гиповолемии, шоке, почечной недостаточности, а также пациентам старше 65 лет следует назначать препарат в дозе, уменьшенной в два раза, по мере  возможности сократить продолжительность применения препарата.

В целях предупреждения возможных побочных действий следует держать наготове: барбитураты кратковременного действия для парентерального введения; для предупреждения судорожных подергиваний, клонико-тонических судорог – транквилизаторы диазепинового ряда; на случай развития гипотонии – симпатомиметические средства для внутривенного введения; появления брадикардии – для внутривенного введения атропин (0,5-1,0 мг). В случае передозировки кроме вышеуказанных симптомов могут развиться торможение ЦНС и коллапс. В таком случае, кроме вышеуказанных препаратов, будет необходимо проведение искусственной вентиляции легких или других мер  реанимирования.

Перед применением препарата у больных с синусовой брадикардией и неполной сердечной блокадой следует ускорить сердечный ритм с помощью атропина, изопротеренола либо электрического приспособления. В противном случае может наступить тяжелая аритмия и полная блокада.

Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственные взаимодействия

Препарат не оказывает антисульфаниламидного действия, так как в организме метаболизируется без образования парааминобензойной кислоты, поэтому возможно применение его у больных, принимающих сульфаниламидные препараты.

При применении препарата в комбинации с другими антиаритмическими лекарственными средствами наблюдается наложение  их антиаритмических и токсических действий  (кардиодепрессивное действие, возбуждение ЦНС, галлюцинации).

В случае комбинированного применения препарата с циметидином, бета-адреноблокаторами и МАО - ингибиторами токсичность препарата возрастает, при необходимости применения  в таком  сочетании следует уменьшить его дозу.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1 %, 5 мл, 10 мл; 2%  2 мл, 5 мл, 10 мл; 10%  2 мл; №5, №5 (1х5), №10, №10 (2х5; 1х10) (ампулы)

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Срок годности

2 года

Производитель:

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств

АО «O‘zkimyofarm» им. С.К.Исламбекова,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, ул.Тараса Шевченко, д.23, тел: 256-60-59