Ацетилсациловая

image product

Торговое название препарата: Ацетилсалициловая кислота.

Действующее вещество (МНН): ацетилсалициловая кислота.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 0,25 г или 0,5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или кислота стеариновая или магния стеарат.

Описание: таблетки белого цвета, слабокислого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа:  Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ: N02BА01

Фармакологические свойства

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что  обусловлено ингибированием  циклооксигеназ  1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбция подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения – не более 15-20 минут.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 2 часа.

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, периотенальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неимзмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома; головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.  Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет  0,25 - 0,5 г, максимальная разовая доза для взрослых 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная  3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать  в сутки 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.

Детям в возрасте от  6 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными  инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет  0,25 г (1/2 таблетки 0,5 г) на прием, максимальная суточная доза – не более 1,5 г в сутки.

Длительность  лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего  средства.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозийно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны почек: нарушение функции почек; интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Со стороны печени: нарушение функции печени, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.

Со стороны сердечнососудистой системы: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек,  бронхоспазм.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

- эрозийно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;

-бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.

- I  и  III триместры беременности и период грудного вскармливания;

- полное или неполное сочетание  бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты:

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными  инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

- при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни  желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;

- при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической  обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, которые противопоказаны:

Метотрексат в дозе более 15 мг в неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из  связи с белками плазмы.

Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью:

Метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метротрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из  связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (гепарин): повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки): повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта.

Урикозурические эффекты (бензбромарон, пробенецид): снижается урикозурический эффект за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: концентрация дигоскина в плазме повышается, вследствие снижения почечной экскреции.

Гипогликемические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из  связи с белками плазмы.

Тромболитики и антиагреганты (тиклопидин):  повышается риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, поскольку глюкокортикостероиды уменьшают элиминацию салицилатов, концентрация салицилатов в крови снижается в период их применения, а после отмены возникает риск передозировки салицилатов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г/сутки и более вызывает снижение гломерулярной фильтрации, вследствие ингибирования синтеза простагландинов. В дальнейшем наблюдается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Вальпроевая кислота: повышает токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из  связи с белками.

Алкоголь: при сочетании с ацетилсалициловой кислотой усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазол).

Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Детям возможно назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в случаях, исключающих острые респираторные заболевания, вызванными вирусными инфекциями, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать  приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции.

Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа,  хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции).

Способность  ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем её экскреции.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует применять после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы: передозировка легкой (однократная доза менее 150 мг/кг) и умеренной (150-300 мг/кг) степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ощущение снижения слуха, нарушение зрения, головная боль, головокружение, заторможенность, общее недомогание, лихорадка. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Передозировка тяжелой степени: гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу – одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% -  крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 15 мл/ч/кг), щелочной диурез до получения рН мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-300 мг%, у больных с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких – искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Форма выпуска

Таблетки  0,25 г;  0,5 г №6; №10 (упаковки контурные безъячейковые);

№10; №20 (упаковки контурные ячейковые); №10 (флаконы).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.  

Срок годности

4 года

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель:

АО «Узкимёфарм» им.С.К.Исламбекова,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, ул.Тараса Шевченко, дом 23, тел: 78-256-60-59