Эуфиллин

image product

Препаратнинг савдо номи: Эуфиллин

Таъсир этувчи модда (халқаро патентланмаган номи): аминофиллин

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

1 мл эритма  қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: теофиллин – 19,2 мг, этилендиамин – 4,8 мг,

ёрдамчи моддалар:  инъекция учун сув 1 мл гача

Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки сал сарғиш рангли эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Бронходилатация қилувчи восита.

АТХ коди: R03DA05

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Фосфодиэстеразани ингибиция қилади, тўқималарда циклик  аденозинмонофосфатни тўпланишини оширади, аденозин (пурин) рецепторларини блоклайди; ҳужайра мембраналари орқали кальций ионларини киришини камайтиради, силлиқ мушак қисқарувчанлик фаоллигини камайтиради.

Бронхларнинг  мушакларини бўшаштиради, бронхоспазмни бартараф этади. Ўртача ионотроп ва диуретик таъсир кўрсатади. Аминофиллин қон томир қаршилигини камайтиради, қон томирлар (асосан, мия, тери ва буйрак томирлари) тонусини камайтиради, коронар қон томирларни кенгайтиради, ўпка артерияси тизимида босимни камайтиради, диафрагмани қисқаришини яхшилайди, микоцилиар клиренсни кучайтиради, семиз ҳужайралардан медиаторларни (гистамин ва лейкотриенлар) ажралишини тормозлайди, нафас марказини рағбатлантиради, буйрак усти безлари томонидан адреналин ажралиб чиқишини кучайтиради, тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди (тромбоцитларни фаоллаштирувчи омил ва простогландин Е2 альфани сусайтиради), эритроцитларни деформацияга чидамлилигини оширади (қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди), тромб ҳосил бўлишини камайтиради ва микроциркуляцияни нормаллаштиради.

Фармакокинетикаси

Препаратнинг биокираолишлиги – 90-100%. 0,3 г вена ичига юборилганда максимал концентрациясига эришиш учун зарур бўлган вақт – 15 минут, максимал концентрациясининг кўрсаткичи – 7 мкг/мл. Тақсимланиш ҳажми 0,3-0,7 л/кг (“идеал” тана вазнининг 30-70%) диапазонида бўлади, ўртача 0,45 л/кг ни ташкил этади.

Плазма оқсиллари билан аминофиллиннинг 60% (соғлом катталарда) ва 36% (янги туғилган болаларда) боғланади ва қон, ҳужайрадан ташқари суюқлик ва мушак тўқимасида тақсимланади. Аминофиллин йўлдош ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади, ёғ тўқимасида тўпланмайди. Препаратнинг 90% жигарда метаболизмга учрайди. Метаболитлари буйрак орқали чиқарилади, препаратнинг 7-13% ўзгармаган шаклда чиқарилади. Чекмайдиган катталарда ярим чиқарилиш даври 5 дан 10 соатгача, 10 ойдан ошган болаларда 2,5 дан 5 соатгачани ташкил қилади. Чекиш ва алкогол препаратнинг метаболизми ва чиқарилишига аҳамиятли даражада таъсир қилади, хусусан чекувчиларда ушбу давр аҳамиятли даражада қисқаради ва 4 дан 5 соатгачани ташкил қилади. Нафас етишмовчилиги, буйрак ва юрак етишмовчилиги, вирусли инфекциялар ва гипертермияси бўлган беморларда препаратни чиқарилиши узаяди.

Қўлланилиши

Бронхиал астма, бронхит, ўпка эмфиземаси, юрак астмасида (асосан хуружларни бартараф этиш учун) бронхообструктив синдром; кичик қон айланиш доирасида гипертензияда қўлланади.

Ишемик турдаги бош мия қон айланишини бузилиши (бош мия суяги ички босимини пасайтириш учун мажмуавий даволаш таркибида).

Юракнинг чап қоринча етишмовчилигида (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига буюрилади.

Катталарга препарат дастлаб 0,9% натрий хлоридининг 10-20 мл эритмасида суюлтириб, 5-10 мл (0,12-0,24 г) дан секин (4-6 минут давомида) вена ичига юборилади. Юрак уриши ҳисси, бош айланиши, кўнгил айниши пайдо бўлганида юбориш тезлиги секинлаштирилади ёки томчилаб юборишга ўтилади, бунинг учун 10-20 мл (0,24-0,48 г) препарат  0,9% натрий хлориди  эритмасининг 100-150 мл да суюлтирилади; минутига 30-50 томчи тезликда юборилади. Парентерал юборишдан олдин препарат тана ҳароратигача иситилади. Аминофиллинни парентерал суткада 3 мартагача, 14 кунгача юборилади.

Катталар учун аминофиллининг учун  вена ичига юбориладиган юқори дозалари: бир марталик 0,25 г, суткалик 0,5 г.

Препарат ножўя самаралари туфайли, 14 ёшгача бўлган болаларга тавсия этилмайди.

Аммо, зарурати бўлганида аминофиллин болаларга бир марталик доза 2-3 мг/кг ҳисобидан юборилади, томчилаб юбориш афзалроқдир.

Болалар учун вена ичига юқори дозалари: бир марталик – 3 мг/кг, суткалик – 3 ойгача бўлган болаларга – 0,03-0,06 г, 4 дан 12 ойгача – 0,06-0,09 г, 2 дан 3 ёшгача – 0,09-0,12 г, 4 дан 7 ёшгача – 0,12г-0,24г, 8 дан 18 ёшгача – 0,25-0,5 г ни ташкил этади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Яққол артериал гипотензия ёки гипертензия, пароксизмал тахикардия, экстрасистолия, юрак ритмини бузилиши билан кечувчи миокард инфаркти, тутқаноқ, тиришишга юқори тайёрлик, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, тиреотоксикоз, ўпка шиши, оғир коронар етишмовчилик, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, геморрагик инсульт, кўз тўр пардасига қон қуйилиши, анамнезида яқинда қон кетиши, препаратга (шу жумладан ксантиннинг бошқа ҳосилалари: кофеин, пентоксифиллин, теоброминга) юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик, янги туғилган чақалоқлик даври, 55 ёшдан катталар ва назоратланмаган гипотиреоз (тўпланиши мумкин), қон томирларини тарқалган атеросклерози, простата бези гиперплазияси, сепсис, узоқ муддатли гипертермия, гастроэзофагеал рефлюкс, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (анамнезида) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Даволаниш даврида кофеин сақловчи маҳсулотлар ёки ичимликларннг катта миқдорини истеъмол қилинганда эҳтиёткорликка амал қилиш керак.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: гастроэзофагеал рефлюкс (жиғилдон қайнаши), кўнгил айниши, қусиш, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, безовталик, хавотирлик, таъсирчанлик, бош айланиши, уйқусизлик, тремор; кам-тиришишлар.

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, тахикардия, кардиалгия, юрак ритмини бузилиши, стенокардия хуружлари тез-тезлигини ошиши, артериал босимни ҳатто коллапсгача пасайиши – вена ичига тез юборилганда.

Аллергик реакциялар: тери тошмси, терини қичишиши, эксфолиатив дерматит, иситмали реакция.

Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида – гиперемия, оғриқ, зичлашиш.

Бошқалар: кўкракда оғриқ, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, кўп терлаш, юзга “қуйилиш” ҳисси, диурезни кучайиши.

Агар йўриқномада кўрсатилган ножўя самаралар оғирлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай  ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Эфедрин, бета-адреномиметиклар, кофеин ва фуросемид препаратнинг таъсирини кучайтиради.

Глюкокортикостероидлар, минералокортикостероидлар (гипонатриемия), умумий анестезия учун воситаларнинг (юрак қоринчалари аритмиясини пайдо бўлиши хавфи ортади) ножўя самараларини ривожланиш хавфини оширади. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, изониазид, карбамазепин ёки сульфинпиразон билан мажмуада аминофиллиннинг самарасини пасайиши кузатилади, бу препаратнинг қўлланилаётган дозани оширишни талаб этиши мумкин, аминоглутетимид, морацизин жигар микросомал ферментларининг индуктори ҳисобланиб, аминофиллиннинг клиренсини оширади, бу унинг дозасини оширишни талаб этиши мумкин. Препаратнинг клиренси уни макролид гуруҳи антибиотиклари, линкомицин, аллопуринол, циметидин, изопреналин, бета-адреноблокаторлар билан мажмуада қўлланганда камаяди, бу дозани пасайтиришни талаб этиши мумкин.

Перорал эстроген сақловчи  контрацептивлар, диареяга қарши препаратлар, ичак сорбентлари препаратнинг таъсирини сусайтиради, Н2-гистамин блокаторлари, секин кальций каналлари блокаторлари, мексилетин препаратнинг таъсирини кучайтиради (цитохром Р450 фермент тизими билан боғланади ва аминофиллиннинг метаболизмини ўзгартиради). Эноксацин ва бошқа фторхинолонлар, этанолнинг юқори бўлмаган дозалари, дисульфирам, рекомбинант интерферон альфа, метотрексат,пропафенон, тиабендазол, тиклопидин, верапамил билан мажмуада қўлланганда ва гриппга қарши эмлашда аминофиллиннинг таъсир қилиш жадаллиги ошиши мумкин, бу унинг дозасини камайтиришни талаб этиши мумкин. Препарат литий карбонати ва бета-адреноблокаторларнинг терапевтик самарасини сусайтиради. Бета-адреноблокаторларни буюриш аминофиллиннинг бронхларни кенгайтирувчи таъсирига тўсқинлик қилади ва бронхоспазм чақириши мумкин. Аминофиллин калавалар фильтрациясини ошириши ва каналчалар реабсорбциясини камайтириши ҳисобига сийдик ҳайдовчи воситаларнинг таъсирини потенциялайди. Аминофиллинни антикоагулянтлар, теофиллин ёки пуриннинг бошқа ҳосилалари билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюрилади. Аминофиллинни марказий нерв тизимини қўзғатувчи воситалар билан қўллаш тавсия этилмайди (нейротоксиклигини оширади). Препаратни глюкоза эритмаси ва левулеза эритмаси билан бирга қзллаш мумкин эмас. Аралаштириладиган эритмаларнинг рН ни эътиборга олиш керак: кислотали муҳитга эга эритмалари билан фармацевтик номутаносиб.

Махсус кўрсатмалар

Жигар ва буйрак фаолиятини яққол бузилишлари, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшли пациентларга препаратни организмдан чиқарилишини секинлашиши сабабли, унинг дозасини камайтириш тавсия этилади. Чекувчи  пациентларга препаратни организмдан чиқарилишини тезлашиши сабабли унинг дозасини ошириш тавсия этилади.

Даволаш даврида катта миқдорда кофеин сақловчи маҳсулотлар ёки ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Препаратни ҳомиладорлик вақтида буюриш зарурати туғилганида она учун тахмин қилинаётган фойда ва ҳомила ёки янги туғилган чақалоқ учун потенциал хавфни қиёслаш керак. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганида, эмизишни тўхтатиш керак.

Препаратни боллар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: юз терисининг гиперемияси, уйқусизлик, ҳаракат қўзғалиши, хавотирлик, ёруғликда қўрқиш, анорексия, диарея, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрал соҳада оғриқ, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, тахикардия, юрак қоринчалари аритмияси, тремор, тарқалган тиришишлар, гипервентиляция, артериал босимни ҳаддан ташқари пасайиши. Оғир даражали заҳарланишда тутқаноқсимон хуружлар (айниқса болаларда ҳеч қандай олдиндан хабар берувчи белгиларсиз), гипоксия, метаболик ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, скелет мушаклари некрози, онгни чалкашиши, миоглобинурия билан буйрак гтишмовчилиги ривожланиши мумкин.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, жадаллаштирилган диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, симптоматик даволаш. Тиришишларни бартараф этиш учун диазепам (инъекцияларда) қўлланади. Барбитуратларни қўллаш мумкин эмас. Оғир интоксикацияда (аминофиллиннинг миқдори 50 г/л дан юқори) гемодиализ тавсия этилади.

Чиқарилиш шакли

2,4 % инъекция учун эритма. 5 мл ва 10 мл  дан ампулаларда

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи

С.Қ.Исломбеков номидаги «Ўзкимёфарм» АЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Тарас Шевченко кўч., 23 уй, тел: 256-60-59