Лидокаин

image product

Препаратнинг савдо номи: Лидокаин

Таъсир этувчи модда (ХПН): лидокаин (лидокаин гидрохлориди кўринишида).

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

фаол модда: лидокаин гидрохлориди. – 10 мг; 20 мг; 100 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлорид, ўювчи натрий 1 моль/л эритмаси, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ  рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита.

Код АТХ: C01BB01

Фармакологик хусусиятлари

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита, анестезиянинг барча турларини чақиради: терминал, инфильтрацион, ўтказувчан. Шунингдек, яққол антиаритмик таъсирга эга. Асосий натрий оқимининг камайиши ва калий оқимини кўпайиши натижасида спонтан диастолик деполяризация тезлигининг камайиши препаратнинг антиаритмик таъсир механизмида муҳим роль ўйнайди.

Пуркинье толалари ва юрак қоринчалари мушакларида (IB антиаритмик воситалар синфи) препарат самарали рефрактер даврини ва таъсир потенциали давомийлигини қисқартиради. Шунингдек, препарат қоринчалар фибрилляцияси поғонасини оширади. ЭКГ да Q-T масофа қисқарганлиги кўринади. Миокардни қисқариши пасаймайди ёки жуда кам даражада пасаяди. Автоном нерв тизимига таъсир этмайди.

Фармакокинетика

Препаратнинг 70% жигардан биринчи ўтишидаёқ фаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тарқалади. Плазмада терапевтик концентрацияси 1,5-6 мкг/мл ни ташкил этади, бундан юқори концентрацияси заҳарли ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ни ташкил этади. Йўлдошга, бош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир этади. Узоқ вақт инфузия қилинганда ярим чиқиш даври 90 мин. Жигар хасталикларида ярим чиқиш даври 2-3 марта узайиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Метаболитлар кўринишида пешоб орқали чиқиб кетади.

Қўлланилиши

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаин қуйидаги мақсадларда ишлатилади: аппендектомияда инфильтрацион анестезия учун, чуррани йўқотиш ва бошқа жарроҳлик операцияларида; стоматологияда ўтказувчан анестезия учун, бармоқлар жарроҳлиги ва б.; нерв тугунлари блокадасида, кичик чаноқ аъзолари ва оёқлардаги суяклар операцияларида эпидурал ва орқа мия анестезияси учун; шиллиқ қават терминал анестезияси учун; офтальмология, стоматология, урология, шунингдек, турли жарроҳлик операциялар, бронхоскопия ва б. муолажаларда ишлатилади.

Антиаритмик восита сифатида лидокаин моно  ва политоп қоринчалар экстрасистолияси ва тахикардияни даволашда ишлатилади, шу жумладан миокард инфарктини ўткир даврида қоринчалар фибрилляциясини тўхтатиш учун ва қўшимча восита сифатида юрак дефибрилляциясида, юрак катетеризацияси ва ангиокардиографиясида ва бошқа шу каби ташхис муолажаларда ишлатилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Инфильтрацион анестезия учун 0,5% ли эритма ишлатилади. 0,5% ли эритма 2%  ёки 10% лидокаин эритмасини керакли миқдордаги натрий хлориднинг стерил физиологик эритмаси билан суюлтириб тайёрланади. Умумий доза 300 мг дан ошмаслиги керак (600 мл 0,5% ли эритма).

Периферик нервлар анестезияси учун 2%  эритма ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (20 мл 2%  эритма); нерв чигалларини блокадаси учун – 5-10 мл 2%  эритмадан; эпидурал анестезия учун – 2%  эритма 15 мл дан кўп бўлмаган миқдорда.

Шиллиқ қаватларнинг терминал анестезияси учун (стоматологияда, эндоскопик текширувлар олиб борилаётганда) 2 мл 10%  лидокаин эритмаси ишлатилади.

Препарат таъсирини узайтириш мақсадида адреналин гидрохлориднинг 0,1%  эритмасидан қўшиш мумкин (5-10 мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп эмас).

Офтальмологияда 2%  эритмалар ишлатилади: текширишдан ёки хирургик операциядан олдин кўзга шу эритмадан 2 томчидан 2-3 марта 30-60 сония интервал билан томизилади.

Антиаритмик восита сифатида препарат вена ичига юборилади: аввал оқимли (3-4 минут давомида) ўрта ҳисобда 80 мг дозада (4 мл 2%  эритма), сўнгра юбориш томчилаб давом эттирилади: минутига ўрта ҳисобда 2 мг дан 1 мл да 2 мг сақловчи эритмадан.

Одатда бундай эритмани олиш учун 6 мл 2%  эритмани натрий хлориднинг стерил физиологик эритмаси билан 60 мл га етказилади. Ҳолатга қараб инфузия 24-30 минут давом этиши мумкин. Бир суткада юбориладиган 2 мг/мл ли эритманинг умумий миқдори 1200 мл дан ошмаслиги керак.

Юборилиш тўхтатилганидан сўнг препаратнинг таъсири 1/2-1 соат давом этади.

Шунингдек, аввал томир ичига оқим билан (секин, 3-4 минут давомида) 80 мг (4 мл 2%  эритма) юборилади ва бир вақтнинг ўзида мушак ичига (думба ёки дельтасимон мушак) 400 мг (4 мл 10%  эритма) юборилади; сўнгра ҳар 3 соатда мушак ичига 200-400 мг дан (2-4 мл 10%  эритма) юборилиб турилади.

10% ли эритма фақат мушак орасига юборилади!

Ножўя таъсирлари

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади, лекин баъзан препарат тез томир орқали юборилганда артериал қон босими кескин пасайиб кетиши ва коллапс ҳолати ривожланиши мумкин. Умумий равишда қўлланилганда бош оғриши, бош айланиши, уйқучанлик, безовталаниш, қулоқ шанғиллаши, тилни ва оғиз шиллиқ пардасини увишиб қолиши, кўриш қобилиятининг сусайиши, артериал қон босимини пасайиши, брадикардия, қалтираш ҳолатлари кузатилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратни қуйидаги ҳолатларда умумий қўллаш мумкин эмас:

Амид хосилалари бўлган маҳаллий анастетикларга юқори сезгирлиги бўлган беморларда, Вольф-Паркинсон ва Скокс-Адамс синдромида, синус тугунининг заифлиги бўлган қарияларда, 2-3 даражали атриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадасида, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар фаолияти бузилган ҳолларда, препаратга нисбатан юқори сезгирлик бўлган ҳолларда.

Махсус кўрсатмалар

Жигар фаолияти заифлашган (масалан, жигар циррози) ёки жигарда қон айланиши сусайган беморларда (масалан, юрак етишмовчилиги ва ўткир миокард инфарктида), гиповолемияда, шокда, буйрак етишмовчилигида, шунингдек ёши 65 дан юқори бўлган беморларда препарат дозасини 2 мартагача камайтириш керак, қўллаш давомийлигини ҳам мумкин қадар қисқартириш керак. Препарат инъекция қилиб турилган вақтда ЭКГни тўхтовсиз ёзиб туриш керак.

Кузатилиши мумкин бўлган ножўя таъсирларини олдини олиш мақсадида, парентерал юборишга мўлжалланган қисқа таъсир қилувчи барбитуратлар, қалтираш, клонико-тоник тиришишни олдини олиш учун бензодиазепин қатор транквилизаторлар; гипотония ривожланган ҳолда томир ичига юбориш учун симпатомиметик воситалар; брадикардияда томир ичига юбориш учун атропин (0,5-1,0 мг) тайёр ҳолда бор бўлиши керак. Доза ошириб юборилиши ҳолларида юқорида қайд этилган симптомлардан ташқари коллапс ва МНТ нинг сусайиши ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатларда юқорида санаб ўтилган препаратлардан ташқари ўпканинг сунъий вентиляцияси ёки реанимациянинг бошқа тадбирларини ўтказиш керак бўлади.

Синусли брадикардия ва тўлиқ бўлмаган юрак блокадаси бўлган беморларда препаратни қўллашдан олдин атропин, изопротеренол ёки электрик ритмни юритувчи ёрдамида юрак ритмини тезлаштириш керак. Акс ҳолда оғир аритмия ва тўлиқ блокада бўлиб қолиши мумкин.

Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препарат организмда метаболизмга учраганда парааминобензой кислотаси ҳосил бўлмагани учун у антисульфаниламид таъсир кўрсатмайди, шунинг учун уни сульфаниламид препаратлар билан даволанаётган беморларда қўллаш мумкин.

Препарат бошқа антиаритмик дори воситалари билан бирга қўлланилганда уларнинг антиаритмик ва заҳарли таъсирларининг йиғилиши (кардиодепрессив таъсири, МНС қўзғалиши, галлюцинациялар) натижалари кузатилади.

Агар препарат циметидин, бета-адреноблокаторлар ва МАО ингибиторлари билан биргаликда қўлланилса, препаратнинг заҳарлилиги ортади, бундай биргаликда қўллаш зарурати бўлганида унинг дозасини камайтириш лозим.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун 1% эритма 5 мл, 10 мл; 2% эритма 2 мл, 5 мл, 10 мл; 10% эритма 2 мл: №5, №5 (1х5), №10, №10 (2х5; 1х10) (ампулалар).

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича

Яроқлилик муддати

2 йил

Ишлаб чиқарувчи:

Дори воситаларини сифати бўйича эътирозлар (таклифлар)ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

С.Қ.Исломбеков номидаги «O‘zkimyofarm» АЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Тарас Шевченко кўч., 23 уй, тел: 256-60-59.