Платифиллин

image product

Препаратнинг савдо номи: Платифиллин гидротартрат

Таъсир этувчи модда (ХПН): платифиллин гидротартрат  

Дори шакли: инъекция учун эритма.

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагларни сақлайди:

фаол модда: платифиллин гидротартрат – 2,0 мг;

ёрдамчи моддалар:  инъекция учун сув – 1 мг.

Таърифи: тиниқ, рангсиз суюқлик

Фармакотерапевтик гуруҳи:  спазмолитик  воситалар.

Код АТХ:  A03А

Фармакологик хусусиятлари

Холинорецепторлар антагонисти, асосан м-холинорецепторларни блоклайди, лекин вегетатив нерв тугунчаларининг н-холинорецепторларини ҳам сусайтиради. Марказий нерв тизимига, айниқса қон томирларини ҳаракатлантирувчи марказларга тинчлантирувчи таъсир кўрсатади. Шунингдек миотроп спазмолитик (папаверинга ўхшаш) хусусиятларга эга.

Холинорецепторларни блокловчи таъсири вегетатив нерв тизимининг парасимптик қисмини тонусини ошган ҳолатида ёки м-холиностимуляторлар таъсирида кўпроқ даражада намоён бўлади. Атропинга нисбатан, айниқса юқори дозаларда қўлланганида камроқ даражада тахикардия чақиради. Адашган нерв n.vagus таъсирини камайтириб, юракнинг ўтказувчанлигини яхшилайди, миокарднинг қўзғалувчанлигини оширади, юракнинг минутлик ҳажмини оширади.

Бевосита миотроп спазмолитик таъсир кўрсатади, терининг майдо қон томирларини кенгайишини чақиради. Юқори дозаларда томирларни ҳаракатлантирувчи марказни сусайтиради ва симпатик ганглияларни блоклайди, бунинг оқибатида қон томирлар кенгаяди ва артериал қон босим пасаяди (асосан – вена ичига юборилганда).

Эндокрин безларининг секрециясини атропинга нисбатан кучсизроқ сусайтиради, силлиқ мушаклар тонусини яққол пасайтиради, меъда, ўн икки бармоқ ичак, ингичка ва йўғон ичакнинг перистальтик қисқаришлари амплитудасини ва тез-тезлигини камайтиради, ўт пуфаги тонусини (сафро йўлларининг гиперкинезияси бўлган шахсларда) ўртача пасайтиради; гипокинезияда эса - ўт пуфагининг тонуси нормал даражагача ошади.

Бачадон, қовуқ ва сийдик чиқариш йўлларининг силлиқ мушакларини бўшаштиради; спазмолитик таъсир кўрсатиб, оғриқ синдромини бартараф этади. N.vagus тонусини ошиши ёки холиностимуляторлар таъсирида чақирилган бронхларнинг силлиқ мушакларни бўшаштиради, нафаснинг минутлик ҳажмини оширади, бронхиал безлар секрециясини сусайтиради; сфинктерлар тонусини пасайтиради.

Кўзнинг конъюнктива бўшлиғига томизилганда ва парентерал юборилганида кўз камалак пардасининг айлана мушакларини бўшашиши натижасида кўз қорачиғини кенгайишини чақиради. Бир вақтнинг ўзида кўз ички босими ошади ва аккомодация фалажи (цилиар тананинг киприксимон мушакларини бўшашиши оқибатида) рўй беради. Атропинга нисбатан аккомодацияга бўлган таъсири камроқ ва қисқароқ намоён бўлади.

Бош мия ва нафас марказини, ва кўпроқ даражада – орқа мияни қўзғатади (юқори дозаларда тиришишлар бўлиши мумкин, марказий нерв тизими, қон томирларни ҳаракатлантирувчи ва нафас марказлари сусайиши мумкин).

Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади.

Фармакокинетикаси

Парентерал юборилганидан кейин гистогематик тўсиқлардан (шу жумладан гематоэнцефалик тўсиқ орқали), ҳужайра ва синаптик мембраналардан тез ва осон ўтади. Катта дозалари юборилганида юқори концентрацияларда марказий нерв тизимида тўпланади. Жигарда метаболизмга учрайди. Организмда гидролизга учрайди ва платинецин ҳамда платинецин кислотасини ҳосил қилади. Буйрак ва ичак орқали чиқарилади. Тўпланиш кузатилмайди.

Қўлланилиши

Қорин бўшлиғи аъзоларининг  силлиқ мушаклари спазмлари (меъда ва ўн икки бармоқли ичак яра касаллиги; ичак, жигар ва буйрак санчиқлари, бронхоспастик ҳолатлар,  қон томирлар спазмлари (артериал гипертензияси, стенокардия, бош мия қон томирлар спазмларида).

Қўллаш усули ва дозалари

Тери остига юборилади. Ўткир яра оғриқларини, шунингдек ичак, жигар, буйрак санчиқларини бартараф қилиш учун тери остига 0,002-0,004 г (0,2% ли эритмадан 1-2 мл) юборилади. Даволаш курси учун (10-20 кун) тери остига 0,2% ли эритмадан 1-2 мл дан юборилади.

Янги туғилган чақалоқлар ва эмизикли болаларга – 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг) буюрилади; 1-5 ёшли болаларга – 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг) буюрилади;

6-10 ёшли болаларга – 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг) буюрилади;

11-14 ёшли болаларга – 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг) буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Дозаси ошириб юборилганда оғиз қуриши, чанқоқлик, ичак атонияси, юрак уриши, кўз қорачиғининг кенгайиши, марказий нерв тизимини қўзғалиши, артериал босимни пасайиши, тахикардия, мидриаз, аккомодация фалажи, бош айланиши, бош оғриғи, фотофобия, тиришишлар, сийдикни тутилиши, ўткир психоз (юқори дозаларда), ўпка ателектази кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Глаукома, жигар ва буйракнинг органик касалликларида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фенобарбитал, пентобарбитал, магний сульфатининг седатив ва ухлатувчи таъсирини кучайтиради.

Бошқа м-холиноблокаторлар, амантадин, галоперидол, фенотиазин,  моноаминооксидаза ингибиторлари, трициклик антидепрессантлар,  айрим антигистамин  препаратлар ножўя самараларни ривожланиш хавфини оширади.

Холинэстераза ингибиторлари билан – антагонизм кузатилади.

Морфин юрак-қон томир тизимига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради, моноаминооксидаза ингибиторлари – мусбат хроно- ва батмотроп самаралари кузатилади, юрак гликозидлари - мусбат батмотроп таъсир; хинидин, прокаинамид – м-холинблокловчи таъсири бўлиши мумкин.

Силлиқ мушак спазмлари билан боғлиқ оғриқларда анальгетиклар, седатив воситалар, транквилизаторлар таъсирини кучайтиради; қон томирлар спазмларида – гипотензив ва седатив воситалари препаратнинг таъсирини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Даволаниш даврида артериал босимни ва пульсни мунтазам назорати амалга оширилиши лозим.

Даволаниш даврида алкоголли ичимликларни истеъмол қилишдан сақланиш лозим.

Дори препаратининг транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига мумкин бўлган таъсири

Даволаниш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва юқори диққатни ва психомотор реакция тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганда, даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: паралитик ичак тутилиши, сийдикни ўткир тутилиши (простата безининг аденомаси бўлган беморларда), аккомодация фалажи, кўз ички босимини ошиши, оғиз, бурун, томоқ шиллиқ қаватини қуриши, ютишни, нутқни қийинлашиши, мидриаз (рангдор пардани тўлиқ йўқолгунича), тремор, тиришишлар, гипертермия, қўзғалиш, марказий нерв тизимини сусайиши, нафас ва қон томирларни ҳаракатлантирувчи марказларнинг фаоллигини сусайиши юз бериши мумкин.

Даволаш: жадаллаштирилган диурез, м-холиномиметикларни ва антихолинэстераз воситаларни парентерал юбориш. Гипертермияда – намлаб артиш, иситма туширувчи воситалар буюрилади, қўзғалишда – вена ичига тиопентал натрийни юбориш; мидриазда – маҳаллий кўз томчилари кўринишида пилокарпин қўлланади. Глаукома хуружи ривожланган ҳолларда дарҳол конъюнктива бўшлиғига 1% ли пилокарпин эритмаси ҳар 1 соатда 2 томчидан томизилади ва тери остига – 1 мл дан 0,05% прозерин (неостигмин метилсульфат) эритмаси суткада 3-4 марта юборилади.

Чиқарилиш шакли

0,2 % ли эритма инъекция учун. 1 мл дан ампулаларда (№5, №10).

Сақлаш шароити

250C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Дорихоналардан берилиш  тартиби

Рецепт  бўйича.

Ишлаб чиқарувчи ва дори воситаларини сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

С.Қ.Исломбеков номидаги «O‘zkimyofarm» АЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Тарас Шевченко кўч.,  23 уй, тел: 78-256-60-59