Ацетилсацил

image product

Препаратнинг савдо номи: Ацетилсалицил кислотаси

Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетилсалицил кислотаси

Дори шакли: таблетка.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ацетилсалицил кислотаси – 0,25 г ёки 0,5 г

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, кальций стеарати ёки стеарин кислотаси  ёки магний стеарати.

Таърифи: Оқ рангли, бироз нордон таъмли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

АТХ  коди: N02BА01

Фармакологик хусусиятлари

Препарат оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади, бу простагландинларнинг  синтезида иштирок қилувчи 1 ва 2 циклооксигеназаларни ингибиция қилиниши билан боғлиқ. Ацетилсалицил кислотаси тромбоксан А2 синтезини блоклаб, тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида тўлиқ сўрилади. Сўрилиш вақтида ичак деворида ва жигарда тизимли элиминацияга учрайди (деацетилланади). Резорбцияланган қисми махсус эстеразалар томонидан тез гидролизланади, шунинг учун ярим чиқарилиш даври – 15-20 минутдан кўп эмас.

Организмда айланиб юради (75-90% альбумин билан боғланган ҳолда) ва тўқималарда салицил кислотасининг аниони сифатида тақсимланади.

Максимал концентрацияга эришиш учун керак бўлган вақт – 2 соат.

Салицилатларнинг зардобдаги даражаси анча ўзгариб туради. Салицилатлар организмнинг кўпчилик тўқималари ва суюқликларига, шу жумладан орқа мия, перитонеал ва синовиал суюқликларига енгил киради. Бўғимларнинг бўшлиғига кириши гиперемия ва шиш бўлганида тезлашади ва яллиғланишнинг пролифератив босқичида секинлашади. Салицилатлар катта бўлмаган миқдорларда мия тўқимасида, излари – сафрода, терда, аҳлатда излари аниқланади. Ацидоз пайдо бўлганида салицил кислотасининг катта қисми тўқималарга, шу жумладан мияга яхши кирувчи ионланмаган кислотага айланади. Йўлдош тўсиғи орқали тез ўтади, кўп бўлмаган миқдорларда кўкрак сути билан чиқарилади.

Асосан жигарда, кўпчилик тўқималарда ва сийдикда аниқланувчи 4 метаболитларининг ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди.

Асосан буйрак найчаларида фаол секреция йўли билан ўзгармаган ҳолда (60%) ва метаболитлари кўринишида чиқарилади. Ўзгармаган салицилатнинг чиқарилиши сийдикнинг рН га боғлиқ (сийдик ишқорийлашганида салицилатларнинг ионланиши ошади, уларнинг реабсорбцияси ёмонлашади ва чиқарилиши аҳамиятли ошади). Чиқарилиш тезлиги дозага боғлиқ: катта бўлмаган дозалар қабул қилинганида ярим чиқарилиш даври – 2-3 соат, доза ошиши билан 15-30 соатларгача ошиши мумкин.

Қўлланилиши

Ўртача ёки кучсиз ифодаланган оғриқ синдромини симптоматик даволаш: бош оғриғи (шу жумладан абстинент синдромидаги), тиш оғриғи, белдаги ва мушаклардаги оғриқлар, бўғимлардаги оғриқлар, ҳайз кўришдаги оғриқларда қўлланилади.

“Шамоллаш” ва бошқа инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги тана ҳароратини ошиши (катталар ва 15 ёшдан ошган болаларда) қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга овқатдан кейин, сув, сут ёки ишқорий минерал сув билан бирга қабул қилинади.

Катталар ва 15 ёшдан ошган болалар: бир марталик доза 0,25-0,5 г ни,катталар учун максимал бир марталик доза 1,0 г (0,5 г дан 2 таблетка) максимал суткалик доза 3,0 г ни (0,5 г дан 6 таблетка) ташкил қилади, зарурати бўлганида бир марталик дозани 4 соатдан кам бўлмаган интервал билан суткада 3-4 марта қабул қилиш мумкин.

Болаларга 6 ёшдан  бошлаб, вирусли инфекциялар чақирган ўткир респиратор касалликлардан ташқари, Рей синдромининг (энцефалопатия ва ўткир жигар етишмовчилигининг ривожланиши билан жигарнинг ўткир ёғли дистрофияси) ривожланишининг хавфи туфайли, бир қабулга бир марталик доза 0,25 г (0,5 г ли ½ таблетка) ташкил қилади, максимал суткалик доза – суткада 1,5 г дан кўп эмас.

Даволашнинг давомийлиги (шифокор билан маслаҳатлашмасдан) оғриқни қолдирувчи восита сифатида буюрилганида - 5 кундан ва иситмани туширувчи восита сифатида буюрилганида 3 кундан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, кўришни бузилиши, эшитиш ўткирлигини пасайиши, қулоқларда шовқин, асептик менингит.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, иштаҳани пасайиши, гастралгия, диарея, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланиши, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши.

Буйрак томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши; интерстициал нефрит, қонда креатининнинг миқдорини ошиши ва гиперкальциемия билан преренал азотемия, папилляр некроз, ўткир буйрак етишмовчилиги, нефротик синдром, шишлар.

Жигар томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, Рей синдроми (энцефалопатия ва ўткир жигар етишмовчилигининг ривожланиши билан жигарнинг ўткир ёғли дистрофияси), “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши.

Қон яратиш тизими томонидан: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.

Юрак – қон томир тизими томонидан: сурункали юрак етишмовчилигининг кучайиши.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, ангионевротик шиш,  бронхоспазм.

Бундай симптомлар пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва дарҳол шифокорга мурожаат қилиш тавсия этилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

- меъда-ичак йўлларининг (зўрайиш босқичидаги) эрозив-ярали шикастланишлари;

- меъда-ичак қон кетишлари;

- геморрагик диатез;

- ацетилсалицил кислотасига, бошқа салицилатларга ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик;

- салицилатлар ва ностероид яллиғланишга қарши препаратларни  қабул қилиш индукциялаган бронхиал астма;

- ҳафтада ва кўпроқ 15 мг доза метотрексат билан бирга қўллаш;

- ҳомиладорликнинг I ва  III уч ойлиги ва эмизиш даври;

- бронхиал астма, бурун ва бурунолди бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотасини ўзлаштираолмасликни тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган қўшилиши;

- 6 ёшгача бўлган болалар (ушбу дори шакли учун) да қўллаш мумкин эмас.

Препарат Рей синдромининг (энцефалопатия ва ўткир жигар етишмовчилигининг ривожланиши билан жигарнинг ўткир ёғли дистрофияси) ривожланишини хавфи туфайли, вирусли инфекциялар чақирган ўткир респиратор касалликлари бўлган 15 ёшгача бўлган болаларга буюрилмайди.

Эҳтиёткорлик билан:

  • антикоагулянтлар билан йўлдош даволашда, подаграда, меъда ва/ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги (анамнездаги), яра касаллигини сурункали ёки қайталанувчи кечишини, ёки меъда-ичак қон кетишларининг эпизодларини ҳам қўшиб;
  • буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг танқислигида;
  • гиперурикемияда, бронхиал астмада, ўпкаларнинг сурункали обструктив касаллигида, пичан иситмасида, бурун полипозида, доривор аллергияда, ҳафтада 15 мг дан камроқ дозада метотрексатни бир вақтда қабул қилишда, ҳомиладорликда (II уч ойлиги) эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Мумкин бўлмаган ўзаро таъсирлар:

Ҳафтада 15 мг дан кўпроқ дозада метотрексат: умуман ностероид яллиғланишга қарши  препаратлар метотрексатнинг буйрак клиренсини пасайтиради, хусусан салицилатлар эса, уни плазма оқсиллари билан боғидан сиқиб чиқарадилар, бунинг оқибатида метотрексатнинг гематологик токсиклиги ошади.

Эҳтиёткорлик билан ишлатиладиган препаратларнинг мажмуаси:

Ҳафтада 15 мг дан пастроқ дозада метотрексат: умуман ностероид яллиғланишга қарши  препаратлар метотрексатнинг буйрак клиренсини пасайтирадилар, хусусан салицилатлар эса, уни плазма оқсиллари билан боғидан сиқиб чиқарадилар, бунинг оқибатида метотрексатнинг гематологик токсиклиги ошади.

Антикоагулянтлар (гепарин): тромбоцитларнинг фаолиятини бостириши, меъда ва ўн икки бармоқ ичак шиллиқ қаватини шикастлаши ва перорал антикоагулянтларни, уларни плазма оқсиллари билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига қон кетиши хавфини оширади.

Бошқа ностероид яллиғланишга қарши  препаратлар юқори дозадаги (суткада ≥3 г) салицилатлар билан: синергик самараси ҳисобига, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватларида яраларнинг пайдо бўлиши ва қон кетишларининг хавфи ошади.

Урикозурик препаратлар (бензбромарон, пробенецид): сийдик кислотасини рақобатли тубуляр чиқарилиши ҳисобига урикозурик самараси пасаяди.

Дигоксин: буйрак орқали чиқарилишини пасайиши оқибатида, дигоксиннинг плазмадаги концентрацияси ошади.

Гипогликемик препаратлар (инсулин, сульфонилмочевина ҳосилалари): ацетилсалицил кислотаси юқори дозаларда гипогликемик хусусиятларга эгалиги ва сульфонилмочевинани плазма оқсиллари билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига, гипогликемик самараси кучаяди.

Тромболитиклар ва антиагрегантлар (тиклопидин): қон кетиши хавфини оширади.

Диуретиклар суткада 3 г ва кўпроқ дозадаги ацетилсалицил кислотаси билан бирга: буйракда простагландинларнинг  синтезини пасайиши оқибатида, гломеруляр фильтрация пасаяди.

Тизимли глюкокортикостероидлар, гидрокортизондан ташқари, глюкокортикостероидлар салицилатларнинг элиминациясини камайтириши туфайли, қондаги салицилатларнинг концентрацияси уларни қўллаш даврида пасаяди, бекор қилинганидан кейин эса, салицилатларнинг дозасини ошириб юборилишининг хавфи ошади.

Ангиотензин-айлантирувчи фермент ингибиторлари: ацетилсалицил кислотаси суткада 3 г ва кўпроқ дозада простагландинларнинг  синтезини ингибирланиши оқибатида, гломеруляр фильтрациянинг пасайишини чақиради. Кейинчалик ангиотензин-айлантирувчи фермент ингибиторларини гипотензив самарасини пасайиши кузатилади.

Вальпроат кислотаси: вальпроат кислотасини оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқариши ҳисобига унинг токсиклигини оширади.

Алкоголь: ацетилсалицил кислотаси билан қўшилганида меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватига шикастловчи таъсири кучаяди ва қон кетишининг вақти узаяди.

Наркотик анальгетиклар, тромболитиклар ва тромбоцитлар агрегациясини ингибиторлари, сульфаниламидларнинг (шу жумладан ко-тримоксазол) самарасини кучайтиради.

Барбитуратлар, литий тузларининг плазмадаги концентрациясини оширади.

Магний ва/ёки алюминий сақловчи антацидлар, ацетилсалицил кислотасининг сўрилишини секинлаштирадилар.

Миелотоксик дори воситалари препаратнинг гематотоксик кўринишларини кучайтирадилар.

Махсус кўрсатмалар

Болаларга ацетилсалицил кислотасини сақловчи препаратларни, вирусли инфекциялар чақирган ўткир респиратор касалликлар бўлмаган ҳолларда буюриш мумкин, чунки вирусли инфекция ҳолида   Рей синдромининг пайдо бўлишини хавфи ошади. Рей синдромининг симптомлари қуйидагилар: давомли қусиш, ўткир энцефалопатия, жигарнинг катталашиши.

Ацетилсалицил кислотаси бронхоспазмнинг ривожланишини қўзғатиши ва бронхиал астма хуружини ёки бошқа аллергик реакцияларни чақириши мумкин.

Пациентда анамнезида бронхиал астма, пичан иситмаси, бурун полипози, нафас аъзоларининг сурункали касалликлари, шунингдек бошқа препаратларга аллергик реакцияларнинг (масалан, қичишиш, эшакеми, бошқа тери реакциялари) хавф омиллари ҳисобланади.

Ацетилсалицил кислотасининг тромбоцитлар агрегациясини бостириш қобилияти хирургик аралашувлар (кичик хирургик аралашувларни ҳам қўшиб, масалан, тишларни олиб ташлаш) вақтида ва кейин юқори қонувчанликка олиб келиши мумкин. Ацетилсалицил кислотаси юқори дозаларда қўлланганида, қон кетишларининг хавфи ошади.

Ацетилсалицил кислотаси паст дозаларда сийдик кислотасининг чиқарилишини пасайтиради, бу унинг чиқарилишини дастлабки паст даражаси бўлган пациентларда подаграни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

 

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари:  енгил (150 мг/кг дан камроқ бир марталик доза) ва оғирлиги ўртача (150-300 мг/кг) дозани ошириб юборилиши: кўнгил айниши, қусиш, қулоқларда шовқин, эшитишни пасайишини ҳис қилиш, кўришни бузилиши, бош оғриғи, бош айланиши, тормозланиш, умумий ҳолсизлик, иситма. Бу симптомлар доза пасайтирилганида ёки препарат бекор қилинганида ўтиб кетади.

Оғир даражали дозани ошириб юборилиши: марказий генезли ўпкаларнинг гипервентиляцияси, респиратор алкалоз, метаболик ацидоз, онгни чалкашиши, уйқучанлик, коллапс, тиришишлар, анурия, қон кетиши. Дастлаб ўпкаларнинг марказий гипервентиляцияси нафас алколозига олиб келади – ҳансираш, бўғилиў, цианоз, совуқ ёпишқоқ тер; интоксикация кучайиши билан, респиратор ацидозни чақирувчи нафасно фалажи ва оксидланишли фрсфорланишни ажралиши ўсиб боради.

Дозани сурункали ошириб юборилишида плазмада аниқланадиган концентрация, интоксикациянинг оғирлик даражаси билан корреляция қилмайди. Сурункали интоксикациянинг ривожланишини энг катта хавфи кекса ёшли шахсларда бир неча сутка давомида суткада 100 мг/кг дан кўпроқ қабул қилинганида аниқланади. Болалар ва кекса ёшли пациентларда салицилизмнинг бошланғич белгилари ғар доим ҳам сезиларли бўлмайди, шунинг учун вақти-вақти билан қонда салицилатларнинг миқдорини аниқлаш мақсадга мувофиқдир: 70 мг% дан юқори концентрация ўртача ёки оғир; 100 мг% дан юқори – ўта оғир прогнозтик нохуш заҳарланишдан далолат беради. Ўртача ва оғир заҳарланишда госпитализация керак.

Даволаш: қусишни қўзғатиш, фаоллантирилган кўмир ва сурги воситаларини буюриш, кислота-ишқор ҳолати ва электролит мувозанатини доимий назорат қилиш; моддалар алмашинувининг ҳолатига қараб – натрий гидрокарбонати, натрий цитрати ёки натрий лактати эритмасини юбориш. Заҳира ишқорийликни ошириш сийдикнинг ишқорийлаши ҳисобига ацетилсалицил кислотасининг чиқарилишини кучайтиради. Салицилатларнинг концентрацияси 40 мг% дан юқори бўлганида сийдикни ишқорийлаштириш кўрсатилган ва натрий гидрокарбонатини вена ичига инфузияси билан таъминланади (88 мЭкв 1 л 5% ли декстроза эритмасида, 10-15 мл/с/кг тезликда), ишқорий диурез сийдикнинг 7,5-8 орасидаги рН олингунича, агарда катталарда қон плазмасида салицилатларнинг концентрацияси 500 мг/л (3,6 ммоль/л) дан кўпроқни ёки болаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) ни ташкил қилса, жадалланган ишқорий диурезга эришилган деб ҳисобланади); айланаётган қон ҳажмини тикланишига ва диурезни индукциясига натрий гидрокарбонатини зўа дозаларда ва суюлтиришда юбориш билан эришилади, у 2-3 марта такрорланади. Кекса беморларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, уларда суюқликни жадал инфузияси ўпкаларнинг шишига олиб келиши мумкин. Сийдикни ишқорийлаштириш учун ацетазоламидни қўллаш тавсия қилинмайди (ацидоз чақириши ва салицилатларнинг токсик таъсирини кучайтириши мумкин). Салицилатларнинг концентрацияси 100-300 мг% дан кўпроқ, сурункали заҳарланиши бўлган беморларда – 40 мг% ва пастлигида кўрсатмалар мавжудлигида (рефрактер ацидоз, ҳолатни ёмонлашиб бориши, марказий нерв тизимини оғир шикастланиши, ўпкаларнинг шиши ва буйрак етишмовчилиги) гемодиализ кўрсатилган. Ўпкаларнинг шишида – кислород билан бойитилган аралашма билан ўпканинг сунъий вентиляцияси ўтказилади.

Чиқарилиш  шакли

Таблеткалар 0,25 г;  0,5 г № 6; № 10 (контур-уясиз ўрамлар); №10; №20 (контур-уяли ўрамлар), №10 (флаконлар).

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда  сақлансин.

Яроқлилик муддати

4 йил.

Дорихоналардан олиш тартиби

Рецептсиз.

Ишлаб чиқарувчи:

С.Қ.Исломбеков номли «Ўзкимёфарм» АЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Тарас Шевченко кўч., 23 уй, тел: 78-256-60-59